Wolfhard Frost · Bessemerweg 13 · 33611 Bielefeld
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PSA Selbsthilfegruppe Prostatakrebs Bielefeld

Degarelix

24.4.2011

Auf dem 23. Jahreskongresses der European Association of Urology wurden positive Ergebnisse einer Phase-III-Studie von Ferring Arzneimittel zum GnRH-Blocker Degarelix vorgestellt. Die Studiendaten zeigen eine signifikante Senkung der Testosteronwerte durch Degarelix.

Ob und wie schnell die entarteten Pca-Tumorzellen wachsen, hängt vom männlichen Sexualhormon Testosteron ab. Die Produktion von Testosteron wird durch Hormone angeregt, deren Freisetzung vom Gonadotropin Releasing-Hormon (Abk. GnRH) gesteuert werden. Gelingt es, das Hormon GnRH zu blockieren, sinkt der Testosteronspiegel und es kommt zu einem Rückgang bzw. Stillstand der Erkrankung. Die neuen Daten der Phase-III-Studie zeigen, dass der Wirkstoff Degarelix einen äußerst raschen Effekt auf die Senkung der Testosteronwerte hat - vergleichbar mit der Sofortwirkung der chirurgischen Entfernung der Hoden (Orchiektomie), die in jedem Fall allerdings eine irreversible Impotenz zur Folge hat .

Degarelix ist eines der ersten Medikamente einer völlig neuen Klasse von GnRH-Blockern, das zurzeit für die Behandlung von Prostatakarzinom entwickelt wird. Im Rahmen der Studie wurde die monatliche Verabreichung von Degarelix mit der ebenfalls monatlichen Gabe von 7,5mg des LHRH-Agonisten Leuprorelin in einer 12-monatigen randomisierten offenen Studie mit parallelen Gruppen an Patienten mit Prostatakarzinom (PCa) verglichen. Im Vergleich zu Leuprorelin bewirkte Degarelix eine deutlich raschere Unterdrückung des Serum-Testosterons und des prostataspezifischem Antigens (PSA). Darüber hinaus konnten diese niedrigen Werte mit Degarelix während der gesamten 12-monatigen Studie gehalten werden

Innerhalb von nur drei Tagen waren der Testosteronspiegel bei 96,1% der Degarelix-Patienten auf den erforderlichen Wert von 0,5 ng/ml gesunken. Kein einziger Patient der Leuprorelin erhielt erreichte diesen Hormonstatus. Bis zum Tag 14 sank der Testosteronspiegel bei 100% der Degarelix-Patienten auf diesen Wert. In der Vergleichsgruppe erreichten das nur 18,2% der Patienten.

Das Prostata-spezifische Antigen (PSA) ist ein wichtiger Indikator für das Ausmaß der Krebserkrankung und wird für die Verlaufskontrolle des Prostatakarzinoms herangezogen. Nach einer Behandlungsdauer von zwei Wochen waren die PSA-Werte bei den mit Degarelix behandelten Patienten um 64% (Medianwert) gesunken, bei den mit Leuprorelin behandelten Patienten dagegen um 18%. Beide Therapien wurden gut vertragen und zeigten ähnliche Nebenwirkungsprofile.

Anmerkung:
Bisher nur Studie - und ab wann für uns Patienten verfügbar?

Ergänzung.

28. Dez. 2008 Die us-amerikanische FDA genehmigt Degarelix von Ferring Pharmaceuticals, für die Behandlung von fortgeschrittenen Prostatakrebs

Degarelix ist ein neues Gonadotropin freisetzendes Hormon (GnRH), das gespritzt wird und für die Behandlung von Patienten mit Prostatakrebs im fortgeschrittenen Stadium empfohlen wird. Degarelix ist ein Rezeptorantagonist. Er bewirkt die schnelle und langfristige Unterdrückung von Testosteron. Und gerade das ist das Hauptziel bei der Behandlung von fortgeschrittenem, hormonsensitivem Prostatakrebs. Degarelix bewirkt die medizinische Kastration, in dem es sich an die Rezeptorzellen in der Hirnanhangsdrüse bindet und so die Gonadotropinwerte schnell reduziert. Die Folge ist auch eine Reduzierung der Testosteronwerte Das Medikament wird zunächst auf dem U.S. Markt erhältlich sein.

Auszug aus den veröffentlichten Studienergebnissen: Nach zwei Wochen Behandlungszeit mit Degalerix waren die PSA-Werte um 64 % gesenkt, nach einem Monat Behandlungszeit mit Degalerix waren die Werte um 85 % gesenkt; nach drei Monaten Behandlungszeit waren die PSA-Werte um 95 % gesenkt und blieben weiterhin konstant niedrig während der fortlaufenden Behandlung über ein weiteres Jahr. In der >Presseveröffentliochgung wurde aber bereits darauf hingewiesen, dass die Ergebnisse der PSA-Werte mit Vorsicht bewertet werden müssen. Es gäbe keinen Hinweis darauf, dass die Schnelligkeit, mit der die niedrigen PSA-Werte erzielt worden seien, einen klinischen Vorteil bringen würden.

Anmerkung: Eine medikamentöse Absenkung des Testosteronspiegels als Alternative zur chirurgischen Kastration kann mit synthetischen Gonadorelin-Agonisten (Leuprorelin, Buserelin, Goserelin) erzielt werden, hierbei macht jedoch die Flare-Problematik durch den anfänglichen Testosteronanstieg eine zusätzliche Medikation mit einem Antiandrogen wie z.B. Casodex notwendig. Bei dem Gonadorelin-Antagonisten Degarelix tritt dagegen keine anfänglicher Testosteronschub (Erhöhung) auf.

April 2008
aktualisiert im Dezember 2008

Ergänzung:
Degarelix ("Firmagon"/Ferring) ist der erste Vertreter einer neuen Klasse von zugelassenen Testosteron-Blockern. Ein Firmensprecher: "Damit erfolgt die Unterdrückung der Testosteron-Produktion schneller und radikaler. Es kommt zu keinem vorübergehenden Anstieg der Konzentration im Blut, die Gefahr einer Resistenzentwicklung sinkt."

Langzeit-Daten, die darüber Aufschluss geben, ob sich verbesserte Behandlungserfolge auch bei Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakarzinom auswirken, gibt es noch nicht. Auf dem Stockholmer Urologenkongress wurde von ersten Ein-Jahres-Resultaten berichtet, die auf einen solchen Effekt hindeuten könnten.

Ergänzende Informationen zu Nebenwirkungen

Das transparanz-telegramm des Arzneikursbuches Ausgabe 2010/2011, Verlagmittel-Verlag GmbH, Berlin, gibt zu bedenken, dass ca, 10% der Patienten Antikörper gegen Degarelix entwickeln. Die langfristige Bedeutung dieser Nebenwirkung ist noch unklar.

Hinsichtlich der unerwünschten Nebenwirkungen vermeldet die gleiche Publikation
sehr häufig: Reaktion an der Injektionsstelle Grad 3 wie Erythem, Schwellungen, Verhärtungen und Knoten, Schmerz an der Einstichstelle; EKG-Veränderungen beim QT-Intervall über 450ms; Hitzewallungen; Hämatokritabfall
häufig: grippeähnliches Syndrom;Anämie; Harnwegsinfektion;Hodenatrophie; Hautausschlag; Nachtschweiß; Hypertonie;Kopfschmerzen,Müdigkeit, Schlafstörungen; Arthralgie, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen; Diarrhö, Obstipation;Transaminasenanstieg.

Hingewiesen wird von der gleichen Literaturquelle auf Vorsichtsmaßnahmen bzgl. Diabetes mellitus durch häufigere Kontrolle.

Prof. Wolff, Viersen, hingegen vermerkt in einer Publikation (BPS Magazin 1/2010) beim Bundesverband Prostatakrebs (BPS), dass keine allergische Reaktionen beim Einsatz von Degarelix bekannt seien.

Im Magazin des Bundesverbandes BPS stand folgendes zu Degarelix

März 2009; aktualisiert im Februar 2011/April 2011

Ergänzung zu Nebenwirkungen - Auszug aus der Pharmazeutischen Online-Zeitung, dort
aktualisiert am 19.08.2015 

Die häufigsten Nebenwirkungen von Degarelix sind Folgen der Androgendeprivation: Hitzewallungen und Gewichtsanstieg. Darüber berichteten 26 und 10 Prozent der Männer bei einjähriger Therapie. Über Schmerzen und Erythem an der Injektionsstelle klagten 28 und 17 Prozent, vor allem bei der ersten Gabe (Meine Anmerkung: sowohl bei der ersten Gabe als auch bei den folgenden monatlichen Injektionen hatte ich an der Einstichstelle für mehrere Tage eine etwas handtellergroße schmerzhafte Rötung mit leichter Anschwellung - WDF). Bei einigen Patienten stiegen die Leberenzyme an. Weitere mittlerweile gut bekannte Nebenwirkungen bei der Gabe von Degarelix sind die üblichen Folgen des Androgenentzugs wie Anämie, Libidoverlust, QT-Zeit-Verlängerung, Nachtschweiß (Meine Anmerkung: der ist bei mir sehr augeprägt, manchmal muß ich zweimal pro Nacht komplett die Nachtwäsche wechseln- WDF), erektile Dysfunktion, Gynäkomastie und Müdigkeit (Meine Anmerkung: kann ich bestätigen, habe nicht selten über den Tag verteilt ein hohes Schlafbedürfnis - WDF), über die auch die Studienpatienten berichteten. Gelegentlich lag das QT-Intervall im EKG über 500 ms. Vorsicht ist daher geboten, wenn Patienten Risikofaktoren für Torsades de pointes (Meine Anmerkung: vereinfacht gesagt eine Tachykardie = beschleunigte Herzfrequenz - WDF) haben.

22.11.2015 WDF - Quellen sind im Text benannt.

 



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